Magyar Kémikusok Lapja
ÚTI BESZÁMOLÓ
Gyógyszer- és szintetikus kémiai konferencia Sankt Antonban
Fischer János
A beszámoló a gyógyszerkutatással kapcsolatos néhány előadásra fókuszál.
Jesper Lau (Novo Nordisk), a szemaglutid egyik kulcsfeltalálója az utóbbi évek legsikeresebb gyógyszerének felfedezésének történetéről számolt be. A GLP–1 (glukagonszerű) bélhormon étkezés után termelődik, szabályozza a vércukorszintet, lassítja a gyomorürülést és csökkenti az étvágyat. A GLP–1 (7-37) fragmense hordozza a biológiai hatást.
Ezen a területen a Novo Nordisk és a Lilly szoros versenyben folytat igen sikeres kutatást. Az exenatidot kígyóméregből izolálták; a 39 aminosavból álló polipeptid 53%-ban a természetes GLP–1-gyel homológ. Az első GLP–1-agonistát 2005-ben a Lilly hozta forgalomba. Az exenatidot tartalmazó szer szubkután injekciójának felezési ideje rövid (2 óra).
A Novo Nordisk kutatói a GLP–1 (7–37) hosszú szénláncú zsírsavval acilezve fedezték fel a liraglutidot, amit a cég 2009-ben hozott forgalomba, és a diabétesz-2 kezelésére szolgál. Felezési ideje 13 óra, úgyhogy napi egyszeri kezelésre van szükség.
A Novo Nordisk kutatói különösen nagy sikert értek el a szemaglutid felfedezésével. Ennek felezési ideje 165 óra, és így hetente egyszeri szubkután kezelést igényel. A szemaglutid 31 aminosavból álló polipeptid, ami két aminosavban tér el a természetes hormontól, továbbá a 26-os lizinkomponens zsírsavval van acilezve. A termék különösen eredményesen alkalmazható az obezitás kezelésére. A szubkután injekciót 2017-ben, a tabletta formát 2019-ben hozták forgalomba.
